Veranstaltungsort: Großen Hörsaal des Instituts für Pharmazie,Bundesstraße 45, 20146 Hamburg
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Hamburg, im Dezember 2023
Der Vorstand
Seit Jahrzehnten stellt der Folatrezeptor (FR) ein gut etabliertes Target in der Onkologie und Immunologie dar. Bei zahlreichen humanen epithelialen Tumoren (z.B. Eierstock-, Brust-,Kopf-, Hals- sowie Darmkarzinom) wird der Folatrezeptor überexprimiert, währen der in gesundem Gewebe kaum zu finden ist. Eine erhöhte Expression ist lediglich auf die Nieren (Proximaler Tubulus), den Plexus Choroideus und die Schilddrüse beschränkt.
Der natürliche Ligand, Folsäure, hat eine hohe Bindungsaffinität im unteren nanomolekularen Bereich, und bietet mit einem Glutamatrest die Möglichkeit für chemische Konjugationen mit großer Toleranz bezüglich Größe und Struktur. Daher ist die Nutzung des Folatrezeptors als Zielstruktur mit Hilfe von Folsäurederivaten (Folaten) ein interessantes Konzept für Drug Delivery und Imaging.
Im Laufe der Zeit wurden unterschiedliche radiomarkierte Derivate von Folsäure, Radiofolate, entwickelt, insbesondere für die Diagnostik in der Nuklearmedizin. Jedoch haben Radiofolate bisher noch keinen Eingang in die klinische Routine gefunden. Zudem scheitert die Nutzung der Radiotherapie an der starken Anreicherung der Radiofolate in den Nieren, die einer hohen Strahlendosis ausgesetzt werden und dadurch geschädigt werden können. Neue Ansätze in der Radiofolatforschung haben das Potential, diese Hürden zu überwinden und somit den Weg zu klinischen Anwendungen zu ebnen.
Mit diesem Vortrag möchte ich die Entwicklungen im Bereich der Radiofolate für Bildgebung zusammenfassen und neue Konzepte für die therapeutische Nutzung von Radiofolaten aufzeigen.